De quoi s'agit-il ?
Comment ça marche ?
Modalités du traitement ?
Quelle efficacité ?
Contre-indications du Champix
Les effets secondaires du Champix

De quoi s'agit-il ?

La varénicline, développée par les laboratoires Pfizer, est un agoniste partiel des récepteurs nicotiniques du système nerveux central. La spécialité Chantix développée à partir de cette substance active est autorisée à la vente aux États-Unis depuis février 2006, ainsi qu’ailleurs sous la marque de Champix. Cette spécialité reste sous surveillance des autorités sanitaires et n'est disponible que sur ordonnance.

Comment ça marche ?

La spécialité Champix® se présente sous forme de comprimé pelliculé destiné à la prise orale. Par cette voie, l'absorption est quasi-complète, et la disponibilité systémique est élevée quelle que soit l'heure et le moment de la prise. Après administration répétée, l'état d'équilibre est atteint après quatre jours. La cinétique est linéaire pour des doses uniques comme répétées. La varénicline se diffuse dans tous les tissus, sauf l'humeur vitrée et le cristallin. Le volume de distribution apparent à l'équilibre est de 415 litres. La varénicline se lie à moins de 20 % aux protéines plasmatiques, quel que soit l'âge ou l'état des reins. Aucun passage de la barrière du placenta n'a pu être mis en évidence chez l'homme. La demi-vie de la varénicline est de 24 h environ. L'élimination est rénale, par filtration glomérulaire d'une part, et par sécrétion tubulaire active d'autre part via le transporteur de cation organique OCT2.

Modalités du traitement ?

Le patient doit choisir une date pour arrêter de fumer, et s'y tenir. Le traitement commence une à deux semaines avant la date d'arrêt projetée. Le traitement dure 12 semaines, prolongeable éventuellement de 12 semaines supplémentaires. La posologie couramment recommandée s'échelonne de la façon suivante :
* Jours 1 à 3 : 0,5 mg une fois par jour
* Jour 4 à 7 : 0,5 mg deux fois par jour
* Jour 8 à la fin : 1 mg deux fois par jour

Quelle efficacité ?

Une étude financée par Pfizer et publiée en 2006 a comparé les résultats, pour l'aide au sevrage tabagique, de 2 molécules versus placebo, la varénicline et le bupropione. Combiné à un accompagnement intensif, le taux d'abstinence à 12 mois est rapporté à 10,3 % pour le placebo, 14,6 % pour le bupropione et 22,9 % pour la varénicline[10]. Une autre étude financée par Pfizer a comparé l'efficacité de la varénicline avec les palliatifs nicotiniques[11]. En termes d'abstinence continue, l'avantage initial de la varénicline est réduit si l'on prend en compte la cessation du tabagisme à 12 mois : taux d'abstinence avec varénicline = 26.1 % à comparer à 20.3 % avec les palliatifs à la nicotine.

Contre-indications du Champix

Essentiellement en raison de manque de données cliniques chez l'enfant, et de suspicion de passage de la varénicline à travers le placenta, le produit est interdit aux femmes enceintes, et aux moins de 18 ans. Concernant l'allaitement, c'est à la patiente de décider, compte tenu des risques connus pour le bébé.

La varénicline est physiologiquement bien tolérée et ne nécessite aucune modification de posologie chez la personne âgée, ni chez les insuffisants hépatiques (peut-être en raison de la faible métabolisation).

Les insuffisances rénales légères ou modérées ne portent pas non plus à conséquence, seule une insuffisance sévère devra conduire à la réduction des doses administrées.

Un nombre limité de situations d'interaction ou de contre-indication ont été identifiées :
* La prise simultanée de varénicline et d'un traitement à la cimétidine est contre-indiquée.
* La prise simultanée de varénicline et d'un dérivé nicotinique amplifie certains effets secondaires, en particulier les nausées, vomissements, vertiges, maux de tête et fatigue.

Les effets secondaires du Champix

• De nombreux effets secondaires, de fréquents à très rares, ont été observé lors de traitements à la varénicline[6],[7]. Ils incluent certains effets inhérents au sevrage tabagique, parmi lesquels on trouve notamment des troubles de l'humeur ou un sentiment de déprime :
• * Augmentation de l'appétit
  * Rêves anormaux
  * Insomnie
  * Maux de tête
  * Somnolence
  * Nausées
  * Vomissements
  * Vertiges
  * Désordres intestinaux
  * Sécheresse buccale
  * Fatigue
  * (liste non limitative)
• Des cas d'arrêt cardiaque et de troubles du rythme ont été rapportés. Des manifestations d’hostilité ou d’agression (suicides, idées d’homicide, paranoïas, hallucinations, etc.) ont été signalés.
• Des notifications concernent des actes, pensées et comportements suicidaires (sans antécédents) ainsi que des manifestations d’hostilité ou d’agression (suicides, idées d’homicide, paranoïas, hallucinations, etc.) ont été signalés.
• Une aggravation d'éventuelles troubles psychologiques sous-jacents est à anticiper : dépression, troubles bipolaires, pensées suicidaires, etc...
• Des modifications de réaction à certains médicaments (insuline, warfarine...), des troubles glycémiques (diabète) ainsi que troubles cutanés graves ont été signalés.
• Le signalement en pharmacovigilance de troubles dépressifs et d'idées suicidaires chez des patients dont certains ne présentaient aucun antécédent a conduit l'agence du médicament à informer les professionnels de santé et les patients sur ces risques.